Сравнение мелатонин-содержащих препаратов

Здоровому взрослому человеку необходимо от 7 до 9 часов ночного сна. По статистике, люди с нарушениями сна и бессонницей чаще попадают в ДТП, пропускают работу, вообще менее довольны жизнью и своим социальным статусом. Исследования показали, что риск инсультов, гипертонии, атеросклероза, ожирения, диабета и депрессии значительно выше у пациентов, страдающих бессонницей. Что же делать тем, кто плохо спит? В этом могут помочь таблетки с мелатонином.

• Что такое мелатонин?
• Препараты мелатонина:
  1. Мелаксен
  2. Меларена
  3. Циркадин
• Сравнительная таблица
• Клиническая эффективность или плацебо?
• Меры предосторожности и противопоказания
• Стоимость

Вкратце о мелатонине

Мелатонин — гормон, который выделяется эпифизом. За то что, он принимает участие в регуляции суточных биоритмов, его еще называют «гормоном сна». Однако круг обязанностей этого гормона гораздо шире. Он участвует в:

• регуляции циклов овуляции и наступлении менопаузы у женщин,
• антиоксидантной защите организма,
• иммуномодуляции,

• терморегуляции,
• регуляции артериального давления,
• регуляции липидного обмена,
• процессах памяти и старения.

Недавно установили, что некоторые онкологические заболевания связаны с недостатком мелатонина. По данным Медицинского центра Университета Мэриленда у женщин с раком молочной железы и у мужчин с раком предстательной железы уровень этого гормона ниже, чем у здоровых людей.

Эпифиз (шишковидная железа) находится в глубинных структурах головного мозга. Этот орган окружен мистическим ореолом, некоторые считают его «третьим глазом». Доля правды в этом есть, поскольку он напрямую реагирует на свет. От сетчатки глаза по зрительному нерву сигнал об освещенности передается в гипоталамус, откуда по нервным путям ствола мозга и симпатическим нервам попадает в эпифиз.

Взаимосвязь между световым сигналом и выработкой мелатонина обратная. Есть свет — нет выработки гормона. Как только стимуляция сетчатки уменьшается, симпатические нервы начинают выделять норадреналин, который вызывает секрецию мелатонина в кровь.

Продукция мелатонина в темное время суток увеличивается в 25–30 раз. У людей с нарушенным сном уровень гормона обычно низкий, поэтому препараты на основе мелатонина являются логичным решением проблемы бессонницы.

3 популярных препарата на основе мелатонина

Считается, что эпизодические проблемы со сном испытывает больше 50% населения, особенно в пожилом возрасте. Хроническое расстройство сна, которая называется инсомния (бессонница), испытывает около 10-20% людей. Для ее лечения препараты мелатонина стали популярными в середине 1990-х годов. Установлено, что их прием уменьшает время, необходимое для засыпания, и снижает количество ночных пробуждений.

Ниже рассмотрено, в каких препаратах содержится мелатонин, и дана их краткая характеристика. Мы предлагаем рассмотреть три лекарства, которые вам чаще всего могут предложить в аптеке: Мелаксен, Меларена и Циркадин. Давайте узнаем, чем они отличаются?

«Мелаксен» — импортное средство с мелатонином

Мелаксен содержит 3 мг мелатонина. Его выпускает фирма Юнифарм (США) в виде таблеток. В инструкции особо указано, что препарат можно применять при смене часовых поясов для улучшения адаптации и профилактики десинхроноза. Это бывает тогда, когда люди совершают перелеты и «перепрыгивают» сразу через 8–10 часовых поясов. В таких случаях может возникать так называемый «jet lag» или синдром реактивной задержки, поэтому рекомендуется принимать препарат, содержащий мелатонин, за 1 день до путешествия и в следующие 5 дней.

Интересный факт установили при наблюдении за пассажирами дальних авиарейсов. Оказалось, что мелатонин значительно уменьшал синдром реактивной задержки, когда принимался при полетах на восток, но был менее эффективен на западных рейсах. Другое исследование показало, что гормон оказывает действенную помощь только при употреблении за один день до перелета.

«Меларена» — российский аналог Мелаксена

Его выпускает фирма Макиз-Фарма в виде таблеток с дозировкой мелатонина:

• по 0,3 мг,
• по 3 мг.

По инструкции, основными показаниями для приема таблеток в меньшей (0.3 мг) дозировке является:

• метеочувствительность,
• утомляемость,
• десинхроноз.

Для случаев, требующих более высоких концентраций (3 мг) мелатонина при:

• расстройстве цикла сон–бодрствование,
• десинхронозе, вызванном перелетами или работой в ночную смену,
• применяют таблетки с большей дозой гормона.

«Циркадин» — препарат мелатонина пролонгированного действия

Циркадин позиционируется как мелатонин-содержащий аналог Меларены и Мелаксена, обладающий пролонгированным действием. В его составе содержится 2 мг действующего вещества в специальной форме. Производитель — фирмы SwissCo Servises (Швейцария) или Catalent Germany Schorndorf (Германия) для RAD Neurim Pharmaceuticals EEC (Великобритания).

«Изюминка» препарата состоит в том, что по своему действию он отвечает физиологическому профилю секреции мелатонина в организме. Об этом препарате известно, что он был специально разработан для лечения бессонницы у пациентов в возрасте 55 лет и выше. Жалобы на плохое качество сна в этом возрасте нарастают, поэтому требовалось создать препарат, сочетающий терапевтическую эффективность и безопасность. Эта задача не так проста.

Дело в том, что если принимать мелатонин извне, он быстро поглощается и усваивается организмом. Уже через 0,5–2 часа его доза резко снижается. Например, для Мелаксена период полувыведения мелатонина составляет 0,5–1 ч. Поддержание в течение ночи физиологических концентраций, достаточных для хорошего сна, требует либо многократного приема мелатонина, либо его постепенного высвобождения из лекарственного препарата. В первом случае увеличивается риск передозировки, привыкания к препарату и ухудшения функции печени, которая метаболизирует мелатонин.

Из препарата Циркадин гормон выделяется в кишечнике медленно, тем самым подражая физиологическим закономерностям секреции мелатонина. Максимальные концентрации его в крови появляются через 2,6 часа после приема и сохраняются в течение 3,5 часов до снижения, охватывая весь ночной период. При этом дозировка мелатонина в Циркадине на 1 мг меньше, чем в Мелаксене, а действие – пролонгированное.

Пациентам рекомендуется принимать препарат за 1–2 часа до привычного времени сна и предпочтительно от 21.00 до 23.00 часов. Это нужно, чтобы:

• синхронизировать уровень экзогенного мелатонина с природными биоритмами;
• обеспечить полный охват ночного сна лекарственным средством.

Плацебо-контролируемые клинические испытания Циркадина продемонстрировали, что при его приеме улучшается засыпание, причем этот эффект был сравним с некоторыми снотворными. Однако в отличие от них, препарат не оказывал влияния на когнитивные и психомоторные навыки, не вызывал зависимости или побочных явлений.

Мелатонин: спасение от бессонницы или плацебо?

Многочисленные научные исследования подтверждают, что таблетки для сна с мелатонином хорошо проявляют себя у людей с первичным расстройством сна. Мета-анализ данных 2013 года на примере 1683 пациентов с бессонницей продемонстрировал уменьшение времени засыпания и увеличение общего времени и качества сна у пациентов, принимавших гормон, по сравнению с плацебо.

Однако существуют и противоположные данные. В плацебо-контролированном исследовании, проведенном в 2003 году в Канаде, показано, что эффективность сна и общее его время у пациентов, до этого принимавших бензодиазепины (снотворное), не имели статистически достоверных отличий между группами мелатонина в двух дозировках (0,3 и 3 мг) и плацебо. Возможно, после систематического применения снотворных средств действие мелатониновых препаратов снижается.

Осторожно: гормон!

Не забывайте, что любые гормональные средства, в том числе и мелатониновые, нужно принимать с осторожностью. Рекомендации по приему препаратов должен давать врач. Мелатонин-содержащие средства обычно не используют на регулярной основе, так как их долгосрочное употребление приводит к нарушениям гормонального баланса.

Мелатонин влияет на уровни гонадотропных и половых гормонов. У женщин высокий уровень этого вещества может оказывать контрацептивное действие. У мужчин на фоне его приема может снижаться количество сперматозоидов и их подвижность. Как мужчины, так и женщины, могут испытывать снижение либидо.

Препараты мелатонина могут вызвать сонливость днем, поэтому нужно проявлять осторожность при вождении машины и на опасных производствах. Этот побочный эффект можно исправить путем снижения дозировки.

Передозировка мелатонина может вызывать перемены настроения, головокружение, депрессию. Поэтому пациентам, склонным к таким реакциям, совершенно необходимо принимать лекарство только под присмотром врача.

Людям, страдающим гипотонией, атеросклерозом и диабетом тоже нужно быть осторожными. Мелатонин влияет на уровень холестерина, может уменьшать артериальное давление, увеличивать уровень глюкозы в крови и снижать чувствительность к инсулину.

Общие противопоказания к приему мелатонина: беременность и ГВ, сверхчувствительность, сахарный диабет, эпилепсия, аллергия, аутоиммунные заболевания, лимфома, лимфогранулематоз, миелома, лейкоз, выраженная почечная недостаточность.

Стоимость препаратов

Упаковка Мелаксена (24 табл.) стоит около 700 руб. Упаковка отечественного препарата Меларена содержит большее количество таблеток (30 табл.), но цена ее приблизительно в 2,5 раза меньше. Циркадин расфасован в упаковки по 21 таблетке. Стоимость ее находится в пределах от 750 до 850 руб.

Источник